GCS - fa fanafody? Ny asa sy ny vokatry ny zava-mahadomelina glucocorticosteroids

Azo antoka ve ianao nandre steroid hormonina. Ny tena foana mamokatra azy ireo dingana ara-dalàna amin'ny fiainana. Ao amin'ity lahatsoratra ity, isika dia handinika glucocorticoids - steroid hormonina, izay vokarina ao an-tsiry cortex. Raha ankamaroantsika liana amin'ny synthetic analogies - GCS. Inona no atao hoe fanafody? Fa izay ampiasaina ary inona no karazana hiteraka fahavoazana izy ireo? Aoka hojerentsika.

General momba GCS. Inona no atao hoe fanafody?

Ny taova synthesises steroid hormonina toy ny glucocorticoids. Izy ireo novokarin'ny ny tsiry cortex, ary ny fampiasana ny tena mifandray amin'ny fitsaboana ny tsiry ny tsy fahampian'ny. Amin'izao fotoana izao, tsy fampiasana glucocorticoids Ara-dalàna, ihany koa fa ny synthetic analogies - GCS. Inona no atao hoe fanafody? Fa ny maha-olombelona, ireo analogs midika be dia be, toy ny efa eo amin'ny vatana anti-milaza zavatra, immunosuppressive, antishock, anti-mahazaka vokany.

Glucocorticoids Lasa toy ny zava-mahadomelina nampiasaina (voalaza ao amin'ny lahatsoratra - PM) amin'ny 40-ies ny taonjato XX. Tamin'ny faran'ny ny 30 taona tamin'ny taonjato faharoapolo, mpahay siansa nahita steroid hormonina zavatra simika ao amin'ny olombelona cortex tsiry, ary tamin'ny 1937 izy no voafidy mineralocorticoid deoxycorticosterone. Teo am-piandohan'ireo 40-ies dia ampy glucocorticoid hydrocortisone sy ny cortisone. Pharmacological vokatry ny cortisone sy ny hydrocortisone samihafa tokoa no izy, dia nisy nanapa-kevitra ny hampiasa azy ireo ho toy ny zava-mahadomelina. Rehefa afaka elaela, mpahay siansa no nanatanteraka ny voafintina.

Ny tena mavitrika glucocorticoid ao amin'ny vatan'olombelona dia - cortisol (analogue - hydrocortisone, izay vidiny - 100-150 roubles), ary izany dia heverina ho lehibe. Azo atao koa ny zarao mpikambana malaina: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Rehetra ny glucocorticoids voajanahary toy ny zava-mahadomelina sy ny hita ihany no hydrocortisone cortisone. Na izany aza, ny antony farany vokany hafa matetika kokoa noho ny hafa hormonina, izay no antony amin'izao fotoana izao ny fampiasana ny fitsaboana dia voafetra ihany. Hatramin'izao, ihany no nampiasa glucocorticoid hydrocortisone na ny esters (hydrocortisone hemisuccinate sy ny hydrocortisone acetate).

Momba glucocorticosteroids (synthetic glucocorticoids), ankehitriny dia voafintina maromaro mpiasan'ny toy izany, eo izay fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, sns) sy ny tsy-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

Mpiasa mavitrika toy izany noho ireo mitovy ara-boajanahary, ary ilaina amin'ny fitsaboana ny kely fatrany.

Ny rafitra ny hetsika ny corticosteroids

Ny asa ny ny molekiolan'ny glucocorticoids amin'ny ambaratonga tsy tena mazava. Mino ny mpahay siansa fa ireo zava-mahadomelina andraikitra eo sela eo anivon'ny transcription dalàna ny fototarazo.

Corticosteroids hifaneraserana amin'ny intracellular glucocorticoid mpandray dia saika hita ao amin'ny sela tsirairay ao amin'ny vatan'ny olombelona. Ao ny tsy fisian'ny hormonina mpandray (izay cytosolic proteinina) Novonoiko dia tsotra fotsiny. Ao amin'ny fanjakana tsy mavitrika, dia tafiditra ao anatin'ny heterocomplexes, izay ahitana ihany koa immunophilin, hafanana dona proteinina sy ny sisa.

Rehefa steroids tafiditra ny sela (noho ny hoditra manify), dia namatotra ny mpandray sy hampavitrika manahirana "glucocorticoid + receptor", araka izay miditra ny sela fototry sy interacts amin'ny ADN faritra izay hita ao amin'ny mampiroborobo sombin steroid mifanandrify fototarazo (izy ireo dia antsoina koa hoe glucocorticoid ', hoy singa). Complex "+ glucocorticoid receptor" dia afaka fandrindràna (manakana na, mifanohitra amin'izany, hampavitrika) ny dingan'ny transcription sasany fototarazo. Izany no mitarika ny fanafoanana na tairina ny mRNA, ary koa ny fiovana eo amin'ny voafintina, anzima isan-karazany sy ny fitsipika izay mikatroka finday proteinina vokany.

Isan-karazany maneho ny fanadihadiana fa ny sarotra "glucocorticoid + receptor" no naneho hevitra maro samihafa transcription antony, oh, toy ny nokleary antony kappa B (NF-kB), na ny activator ny transcription proteinina (AP-1) izay fandrindràna fototarazo tafiditra ao ny hery valiny, ary mamaivay (hidiran'i molekiola, cytokine fototarazo, protease sy ny sisa.).

Ny tena vokatry ny GCS

glucocorticoids fiantraikany eo amin'ny vatan'olombelona dia maro. Ireo manana antitoxic hormonina, antishock, imunnodepressivnoe, antiallergic, antiinflammatory sy antiinflammatory asa. Andeha hojerentsika ny fomba ny zavatra nataon'ny corticosteroids.

• Anti-milaza zavatra vokatry ny corticosteroids. Nahatonga ny fanafoanana ny asan'ny phospholipase A _2. Rehefa inhibition ity anzima ao amin'ny vatan'olombelona dia foanana liberatiou (fanafahana) ny inhibition ny arachidonic asidra sy ny fananganana ny sasany milaza zavatra mpanelanelana (toy ny prostaglandins, leukotrienes, ary troboksan t. D.). Ankoatra izany, ny fandraisana glucocorticosteroids mampihena ny ranon exudation, vasoconstriction (narrowing) capillaries, fanatsarana ny microcirculation ao an-mamaivay.
• Anti-mahazaka vokatry ny GCS. Tsy mitranga ho toy ny vokatry ny fampidinana secretion sy voafintina, mpanelanelana ny allergy, mampihena Nivezivezy basophils, inhibition ny histamine fanafahana avy amin'ny basophils sy ny andry tokana sela sensitized, hampihena ny isan'ny B sy T sela mpiaro ampiasain'ny, fampihenana ny fahatsapana ny sela ny mpanelanelana ny allergy, afa-miala valin miova, ary koa ny fanafoanana ny antibody famokarana.
• Immunosuppressive asa ny GCS. Inona no atao hoe fanafody? Midika izany fa ny zava-mahadomelina manakana immunogenez, misakana ny famokarana ny hery fiarovana. Corticosteroids manakana ny fifindra-monina ny taolana tsoka SAMPA sela, manakana ny asa atao B sy ny sela mpiaro ampiasain'ny T manakana ny famoahana ny cytokines avy macrophages sy ny leukocytes.
• Anti-misy poizina sy ny vokatry ny corticosteroids antishock. Ny vokatry ny hormonina vokatry ny tosi-drà ambony ao amin'ny olombelona, ary koa ny fampahavitrihana ny aty anzima tafiditra amin'ny metabolism ny xénon sy ny endobiotikov.
• Mineralocorticoid asa. Glucocorticosteroids manana ny fahaizana hahavaha ny sodium sy rano eo amin'ny tena, hanentana ny excretion ny potasioma. Zavatra tsy mahasolo synthetic tsy voajanahary toy ny hormonina, fa ny vokany eo amin'ny vatana izy ireo.

Pharmacokinetics

Fa ny faharetan'ny asa ny rafitra steroids dia azo zaraina ho:

1. Glucocorticosteroids fohy asa (oh, hydrocortisone, ny vidin'ny izay Miovaova arakaraka ny 100 ny 150 roubles).
2. Glucocorticosteroids miaraka amin'ny eo ho eo ny faharetan'ny asa (prednisolone (feedback izay tsy tena tsara), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids amin'ny asa maharitra (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Fa tsy nandritra ny fisian'ny glucocorticosteroids dia mety ho tapa-kevitra. Fanasokajiana azy koa ho ny fomba fitondrana:

• am-bava;
• intranasal;
• Glucocorticosteroids-tsigara.

Fanasokajiana ity, na izany aza, dia mihatra ihany ny rafitra glucocorticosteroids.

Misy zava-mahadomelina ao amin'ny endriky ny menaka manitra sy menaka (corticosteroids an-toerana). Ohatra, "Afloderm". Reviews ny toy izany amin'ny rijan-tsara.

Andeha isika hijery karazana rafitra corticosteroids irery.

Oral steroids variana tanteraka ao amin'ny intestin nefa tsy niteraka olana. Mavitrika mamatotra ny proteinina ao amin'ny ranon-dra (transcortin, zavatra mampandry ra). Ny ambony indrindra corticosteroids fitanan'i ny am-bava ao amin'ny ra dia tonga taorian'ny ora aorian'ny fitantanan-draharaha 1.5. Biotransformation mijaly izy ireo eo amin'ny aty, voa (ampahany) sy ny sela ny Conjugation mba glucuronide na sulfate.

Eo ho eo amin'ny 70% ny conjugated GCS excreted ao amin'ny fisotrony, iray hafa 20% ao amin'ny fivalanana no milaza tatỳ aoriana, ary ny sisa - hafa biolojika ranoka (oh, tatỳ aoriana). Ny antsasany - avy amin'ny 2 ka hatramin'ny 4 ora.

Azonao atao ny mamorona kely latabatra amin'ny pharmacokinetic corticosteroids masontsivana ny am-bava.

Glucocorticosteroids. Zava-mahadomelina (anarana)	Ny antsasaky ny fiainan'ny sela	Ranon-dra antsasaky ny fiainana
hydrocortisone	8-12 ora	0.5-1.5 ora
cortisone	8-12 ora	0.7-2 ora
Prednisolone (hevitra dia tsy tena tsara)	18-36 ora	2-4 ora
methylprednisolone	18-36 ora	2-4 ora
fludrocortisone	18-36 ora	3.5 ora
dexamethasone	36-54 ora	5:00

-Tsigara steroids ankehitriny pitsaboana fanao dia nanolotra triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide sy beclomethasone dipropionate.

Pharmacokinetic masontsivana Azo aseho amin'ny latabatra:

Glucocorticosteroids. Zava-mahadomelina (anarana)	Ny anti-milaza zavatra an-toerana asa	boky ny fizarana	Ranon-dra antsasaky ny fiainana	Fahombiazana ny andalan-teny ny alalan 'ny aty
beclomethasone dipropionate	0,64 vondrona.	-	0.5 ora	70%
budesonide	1 tarika.	4.3 l / kilao	1,7-3,4 ora	90%
triamcinolone acetonide	0,27 vondrona.	1.2 l / kilao	1.4-2 ora	80-90%
fluticasone propionate	1 tarika.	3.7 l / kilao	3.1 ora	99%
flunisolide	0,34 vondrona.	1,8 l / kilao	1.6 ora	-

Nasal steroids ny fitsaboana amin'izao fotoana izao dia nanolotra fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide sy beclomethasone dipropionate. Ny sasany amin'izy ireo dia antsoina hoe toy izany koa araka ny corticosteroids-tsigara.

Rehefa avy fampiharana ny fatra intranasal corticosteroids variana amin'ny intestin ka olon-kafa anjara avy amin'ny airway mucosa mivantana ho any amin'ny ra.

Glucocorticosteroids, voafandrika ao amin'ny fandevonan-kanina taratasy mivalona, dia variana nandritra ny 1-8 isan-jato, ary ny voalohany ampandehaninao hamaky ny aty efa ho tanteraka biotransformed ho tsy mavitrika metabolites.

Glucocorticosteroids izay niondrana an ny rà, hydrolyze ny zavatra tsy mavitrika. Ity ny latabatra sy ny pharmacokinetic masontsivana:

Glucocorticosteroids. fanomanana	Bioavailability rehefa miditra ny ra, toy ny isan-jato	Bioavailability rehefa variana amin'ny tsinay taratasy mivalona, amin'ny isan-jato
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	No Information	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Zava-mahadomelina toy ny hoe "Afloderm" (tamberina izay mitana popping ho eny an-harato), mba hilazana misaraka tsy misy dikany. Tsirairay amin'izy ireo no tena mpanao ilaina, izay azo inoana fa ny efa voalaza etsy ambony. Ireo zava-mahadomelina - corticosteroids eo an-toerana, ka dia mifanitsy matetika indrindra ao amin'ny endriky ny menaka na ny menaka.

Toerana glucocorticosteroid fitsaboana (hita mba hampiasaina)

Isaky ny karazana glucocorticosteroids ny hita hampiasaina. Noho izany, am-bava corticosteroids ampiasaina hitsaboana:

• Crohn ny aretina;
• ulcerative tsinaibe;
• interstitial havokavoka aretina;
• Matsilo aretina taovam-pisefoana fahoriana;
• mafy pnemonia;
• obstructive mitaiza ny havokavoko Matsilo aretina amin'ny dingana;
• bronchiale asma;
• subacute thyroiditis;
• hatrany am-bohoka tsiry hyperplasia (amin'ity tranga ity, ny olona tsy mamokatra corticoids ny tenany ary voatery haka ny synthetic analogies);
• Matsilo ny tsy fahampian'ny tsiry.

Steroids koa ampiasaina amin'ny fitsaboana solon'ny ny ambaratonga voalohany sy faharoa napochechnikovoy tsy fahombiazana.

Intranasal corticosteroids dia ampiasaina amin'ny:

• idiopathic rhinitis (vasomotor);
• tsy mahazaka rhinitis amin'ny eosinophilia;
• pilipoze orona;
• perennial mahazaka rhinitis (maharitra);
• vanim-potoana mahazaka rhinitis (mitsitaitaika).

-Tsigara corticosteroids ampiasaina mba hitsaboana aretina mitaiza obstructive ny havokavoko, bronchiale asma.

Contraindications

Fepetra tokony hitondra GCS in pitsaboana ireo toe-javatra:

• lactation;
• areti-maso glaucome;
• Misy aretina ao amin'ny cornea, izay miaraka ara-dalàna ny épithélium;
• fungal niparitaka be aretina na ny maso;
• nana aretina;
• vaksiny fe-potoana;
• tety;
• active amin'ny teny tioberkilaozy;
• Herpes aretina;
• rafitra fungal aretina;
• marary saina ny sasany amin'ny mamokatra soritr'aretina;
• ambaratongam-renal mafy tsy fahombiazana;
• fiakaran'ny tosidrà;
• thromboembolism;
• duodenal fery na vavony;
• diabeta;
• Cushing ny aretina.

Contraindicated tanteraka intranasal corticosteroids toy izany toe-javatra:

• nosebleeds matetika teo amin'ny tantara;
• dra diathesis;
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: levitra

Side vokatry ny corticosteroids dia azo zaraina ho eo an-toerana sy ny rafitra.

Local levitra

Mizara ny vokatry ny tsigara sy intranasal corticosteroids.

1. vokany avy eo an-toerana voka-tsigara glucocorticosteroids:

• niharatsy ny fahasalamako;
• dysphonia;
• candidiasis ny am-bava sy ny pharynx lavaka.

2. vokany eo an-toerana ny intranasal corticosteroids:

• perforation ny nasal septum;
• nosebleeds;
• mirehitra sy ny maina mucous fonontselan'ny ny orona sy ny pharynx;
• sneezing;
• itchy orona.

Rafitra levitra

Nizara araka ny momba ny tena, izay miasa.

1. Fizarana ny rafi-pitatitra foibe:

• psychoses;
• fahaketrahana;
• hafaliana;
• mahita tory;
• mora tezitra.

2. Koa satria ny aretim-rafitra:

• thromboembolism;
• fihadiana lalina thrombosis;
• tosidra ambony;
• myocardiodystrophy.

3. Avy amin'ny rafi-pananahana:

• hirsutism;
• nahemotra fampandrosoana firaisana ara-nofo;
• levitra firaisana ara-nofo;
• miovaova tonga fotoana voalohany.

4. Avy système digestif:

• matavy aty;
• aretin'ny sarakaty no nahazo;
• mandeha rà avy any amin'ny tsinay taratasy mivalona;
• steroid fery ny kibo sy ny tsinainy.

5. Avy amin'ny endocrine rafitra:

• diabeta;
• Cushing ny aretina;
• matavy loatra;
• atrophy ny tsiry cortex noho ny inhibition ny ny asany.

6. Avy amin'ny lafiny fomba fijery:

• areti-maso glaucome;
• posterior subcapsular katarakta.

7. Avy amin'ny musculoskeletal rafitra:

• hozatra mandany;
• myopathy;
• mitombo ao amin'ny ankizy;
• avascular necrosis sy ny taolana tapaka,
• ny fahosan'ny taolana.

8. Fa ny hoditra no fijeriny:

• alopecia;
• striae;
• hatsora ny hoditra.

9. vokany hafa:

• Matsilo sy ny areti-mitaiza ampy milaza zavatra dingana;
• mamontsina;
• fihazonana ny sodium sy ny rano ao amin'ny vatana.

fepetra

Amin'ny toe-javatra sasany, dia tokony ho ampiasaina corticosteroids amin'ny mitandrina.

Ohatra, marary amin'ny simba anefa, hypothyroidism, hypoalbuminemia, sy verivery saina marary na be taona kokoa azo zavatra ny corticosteroids.

Ao amin'ny fampiharana ny corticosteroids mandritra ny fitondrana vohoka dia tokony tafiditra ao ny nandrasana vokatry ny fitsaboana ny reny sy ny mety ho vokany ratsy ny zava-mahadomelina eo amin'ny foetus, toy ny corticosteroids dia afaka hanakorontana ny fampandrosoana ny foetus fitomboana ary na kilema toy ny tsefatsefaky vava sy ny sisa.

Raha nandritra ny fampiasana ny GCS marary mijaly aretina (akoho pox, kitrotro, sy ny sisa. D.), Mety hitranga tena zava-dehibe.

Ao amin'ny fitsaboana ny marary amin'ny corticosteroids na milaza zavatra autoimmune aretina (rohana mamely vanin-taolana, tsinay aretina, ny rafitra erythematosus koditra sy ny toy izany. D.) steroid nahitana fanoherana mety ho hitan'ny.

Mandray marary steroids am-bava nandritra ny fotoana ela, dia ilaina matetika mba handray ra sy ny asan'ny maizina fecal fibroezofagogastroduodenoskopiyu toy ny nitranga nandritra ny fitsaboana fery steroid amin'ny corticosteroids mety tsy ho taitra.

Ao amin'ny 30-50% ny marary notsaboina tamin'ny corticosteroids nandritra ny fotoana ela, hampitombo ny fahosan'ny taolana. Toy ny fitsipika, dia vokany eo ny tongotra, tanana, ny valahany, taolan-tehezany, hazondamosiny.

Fifandraisana amin'ny zava-mahadomelina hafa

Glucocorticosteroids rehetra (fanasokajiana tsy mampaninona eto), rehefa mifandray amin'ny hafa amin'ny zava-mahadomelina hanome nisy fiantraikany, ary izany foana ny vokany dia tsy tsara ho an'ny vatana. Ireto no tokony ho fantatrao alohan'ny corticosteroids mampihatra izay mitohy amin'ireo zava-mahadomelina:

1. GCS sy antacids - glucocorticosteroids hisakana ny fiasan'ireny mihena.
2. GCS sy barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation ao amin'ny aty mitombo.
3. GCS sy isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation ao amin'ny aty mihena.
4. SCS sy salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, penisilinina, chloramphenicol - zava-mahadomelina rehetra ireo dia famongorana kokoa.
5. GCS sy isoniazid - fanitsakitsahana ny olombelona psyche.
6. Corticosteroids sy reserpine - ny firongatry ny fahaketrahana fanjakana.
7. GCS sy ny tricyclic antidepressants - nitombo intraocular tsindry.
8. GCS sy agonists - ny hetsika ireo zava-mahadomelina dia mitombo.
9. Corticosteroids sy ny theophylline - anti-milaza zavatra hetsika ny glucocorticoids mitombo, hanana cardiotoxic vokany.
10. SCS sy diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - mampitombo ny mety ho hypokalemia.
11. GCS sy ankolaka anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, ethacrynic asidra - dia azo arahina amin'ny alalan'ny dra fahasarotana.
12. SCS sy indomethacin, salicylates - mitambatra ity mety ulcerative fery ny tsinay taratasy mivalona.
13. Corticosteroids sy ny paracetamol - ny habetsahan'ny poizina ao amin'ny zava-mahadomelina mitombo.
14. Corticosteroids sy ny azathioprine - mampitombo ny mety ny katarakta, myopathy.
15. GCS sy mercaptopurine - mitambatra dia afaka mitarika ho amin'ny fitomboan'ny uric fitanan'i ny asidra ao amin'ny ra.
16. GCS sy hingamin - naparitaka tsy ilaina izany vokatry ny zava-mahadomelina (corneal Hatevin'ny, myopathy, dermatitis).
17. GCS sy methandrostenolone - hanamafy voka vokatry ny glucocorticoids.
18. Corticosteroids sy vy fiomanana, androgens - nitombo sy voafintina, érythropoïétine, sy ity fototra, ka nitombo erythropoiesis.
19. GCS sy hypoglycemic zava-mahadomelina - efa ho tanteraka fampihenana ny fahombiazana.

famaranana

Steroids - zava-mahadomelina, raha tsy izay fanafody maoderina dia inoana ny lany. Izy ireo dia ampiasaina noho ny fitsaboana ny tena dingana mafy ny aretina, na fotsiny mba hanatsarana ny asa ny zava-mahadomelina. Na izany aza, toy ny fanafody rehetra, glucocorticosteroids vokany ary contraindications koa. Aza manadino izany. Zava-dehibe indrindra isika efa voatanisa avokoa ny toe-javatra izay dia tsy ilaina ny mampiasa steroids, ary nanome ihany koa ny lisitry ny ny fifandraisana amin'ny corticosteroids amin'ny zava-mahadomelina hafa. ny rafitra ny asa ny corticosteroids sy ny vokany rehetra ihany koa ny voalaza ao amin'ny antsipirihany eto. Ary izany rehetra tokony ho fantatrao momba ny GCS, dia amin'ny toerana iray - ity lahatsoratra ity. Na izany aza, Na ahoana na ahoana, dia aza hanomboka fitsaboana ihany rehefa avy namaky ny ankapobeny momba GCS. Ireo zava-mahadomelina, mazava ho azy, azo vidina tsy levitra, fa nahoana no mila izany? Alohan'ny mampiasa zava-mahadomelina misy aloha dia tokony hijery manam-pahaizana manokana. Ho salama fa tsy tena medicate!